iduzel: 22937
idvazba: 29138
šablona: stranka_submenu
čas: 4.5.2024 12:36:23
verze: 5351
uzivatel:
remoteAPIs: http://147.33.74.135/rest/katalog/publikace
branch: trunk
Server: 147.33.89.153
Obnovit | RAW
idvazba: 29138
šablona: stranka_submenu
čas: 4.5.2024 12:36:23
verze: 5351
uzivatel:
remoteAPIs: http://147.33.74.135/rest/katalog/publikace
branch: trunk
Server: 147.33.89.153
Obnovit | RAW
iduzel: 22937
idvazba: 29138
---Nová url--- (newurl_...)
domena: 'vydavatelstvi.vscht.cz'
jazyk: 'cs'
url: '/katalog/publikace'
iduzel: 22937
path: 1/17949/17966/17969/22930/22937
CMS: Odkaz na newurlCMS
branch: trunk
Obnovit | RAW
idvazba: 29138
---Nová url--- (newurl_...)
domena: 'vydavatelstvi.vscht.cz'
jazyk: 'cs'
url: '/katalog/publikace'
iduzel: 22937
path: 1/17949/17966/17969/22930/22937
CMS: Odkaz na newurlCMS
branch: trunk
Obnovit | RAW
Číst online
Export citace
|
Výzkum a vývoj léčiv
|
* Ceny jsou uvedeny včetně DPH a jsou platné k 25. 1. 2022. Doprava zboží na území České republiky je zajišťována prostřednictvím společnosti PPL. Zásilky do zahraničí jsou odesílány prostřednictvím PPL jako dobírka.
Anotace
Výzkum a vývoj léčiv - originálních i generických - má multidisciplinární charakter. Učební text k tomuto předmětu nemůže obsáhnout všechny obory a navazuje proto na znalosti získané v jiných předmětech. V rámci popisu výzkumu a vývoje léčiv byl kladen důraz především na popis osudu léčiva v organismu prostřednictvím vztahů mezi strukturou a biologickou aktivitou. Z matematického hlediska byla zvolena relativně jednoduchá metoda regresní analýzy v tzv. Hanschově modelu korelační analýzy. Významná pozornost je věnována popisu interakcí bioaktivních látek s biomakromolekulami prostřednictvím jejich fyzikálně chemických vlastností. Stručně jsou charakterizovány komplikovanější matematické modely a metody molekulového modelování. Je diskutována farmakokinetika léčiva se zřetelem na dílčí děje při transportu léčiva z místa aplikace na místo účinku. Jedna z kapitol se zabývá opticky aktivními léčivy a vlivem optické otáčivosti na jejich chování v biologickém systému.
- 1 Originální a generická léčiva
- 1.1 Základní znaky originálních a generických léčiv
- 1.2.1 Minimalizace rizikových faktorů
- 1.2.2 Jednotlivé etapy vývoje originálního léčiva
- 1.2 Výzkum a vývoj originálních léčiv
- 1.3 Aktivní farmaceutická substance (DS, Drug Substance)
- 1.3.1 Kvalita aktivní substance
- 1.3.2 Nečistoty a jejich charakterizace
- 2 Hodnocení biologické aktivity
- 2.1 Osud léčiva v organismu, interakce s receptorem
- 2.2 Druhy molekulárních interakcí
- 2.3 Způsoby vyjádření biologické aktivity
- 3 Metody výzkumu originálních léčiv
- 3.1 Moderní metody výzkumu
- 3.2 Optimalizace biologické aktivity
- 4 Kvantitativní vztahy mezi strukturou a aktivitou - QSAR založené na lineárních vztazích Gibbsovy energie (LFER)
- 4.1 Historické mezníky QSAR
- 4.2 Aplikace lineárních vztahů Gibbsovy energie v QSAR
- 4.3 Nelineární závislost biologické aktivity na lipofilitě
- 4.4 Statistické hodnocení regresních rovnic
- 5 Fyzikálně chemické vlastnosti a jejich parametrizace
- 5.1 Úvod
- 5.2 Elektronové efekty
- 5.2.1 Elektronové efekty v aromatických sloučeninách
- 5.2.2 Elektronové efekty v alifatických sloučeninách
- 5.2.3 Experimentální fyzikálně chemické veličiny
- 5.3 Lipofilita
- 5.3.1 Rozdělovací koeficient
- 5.3.2 Intramolekulární interakce a jejich řešení
- 5.3.3 Příklady výpočtu log P fragmentovou metodou
- 5.3.4 Kvantifikace tvorby H-vazeb
- 5.3.5 Jiné parametry lipofility, molekulová refrakce
- 5.3.6 Rozdělovací chromatografie a lipofilita
- 5.4 Stérická zábrana, stérické parametry
- 5.5 Topologie molekul
- 5.5.1 Topologické indexy, indexy konektivity
- 5.5.2 Vztahy k fyzikálně chemickým veličinám a biologickým účinnostem
- 5.5.3 Index flexibility
- 5.6 Indikátorové proměnné
- 6 Interpretace regresních vztahů
- 6.1 Předpoklady pro korektní interpretaci
- 6.2 Praktický význam QSAR, výpočet účinnosti – příklady
- 7 Moderní metody CADD (Computer Aided Drug Design)
- 7.1 Matematické modely
- 7.2 Molekulové modelování
- 7.3 Molekulový docking
- 7.4 3D QSAR a metoda CoMFA (Comparative Molecular Field Analysis)
- 8 QSAR ve farmakokinetice léčiv
- 8.1 Úvod
- 8.2 Základní farmakokinetické parametry
- 8.3 Vztahy farmakokinetických veličin k fyzikálně chemickým vlastnostem léčiv
- 8.4 Vztahy mezi in vitro a in vivo účinnostmi
- 9 Biologická účinnost a chiralita
- 9.1 Druhy prostorové isomerie
- 9.2 Chování chirálních léčiv v biologických systémech
- 9.3 Přechod racemického k opticky čistému léčivu – tzv. „chiral switching“
- 10 Generická léčiva a jejich vývoj
- 10.1 Trendy vývoje generických léčiv
- 10.2 Vývoj generického léčiva
- 11 Biotechnologická léčiva a biogenerika (biosimilars)
- 11.1 Biologická a biotechnologická léčiva
- 11.2 Biogenerika (biosimilars)
- 12 Seznam použitých zkratek
- 13 Použitá a doporučená literatura
- 14 Soubor kontrolních otázek
Aktualizováno: 22.10.2015 14:13, Autor: Petr Čech