Počkejte chvíli...
Nepřihlášený uživatel
Vydavatelství VŠCHT Praha
Nacházíte se: VŠCHT PrahaCISVydavatelství  → Katalog → Publikace
iduzel: 22937
idvazba: 29138
šablona: stranka_submenu
čas: 14.11.2019 20:57:01
verze: 4621
uzivatel:
remoteAPIs: http://147.33.74.135/rest/katalog/publikace
branch: trunk
Obnovit | RAW

Číst online
Export citace

Výzkum a vývoj léčiv


Autor Kuchař Miroslav
Vydavatel VŠCHT Praha (1. vydání, 2008)
ISBN 978-80-7080-677-7
Počet stran 166
Počet obrázků 39
Cena 202 Kč *
Koupit

* Ceny jsou uvedeny včetně DPH a jsou platné k 22. 1. 2013. Doprava zboží na území České republiky je zajišťována prostřednictvím společnosti PPL. Zásilky do zahraničí jsou odesílány prostřednictvím PPL jako dobírka.

Anotace

Výzkum a vývoj léčiv - originálních i generických - má multidisciplinární charakter. Učební text k tomuto předmětu nemůže obsáhnout všechny obory a navazuje proto na znalosti získané v jiných předmětech. V rámci popisu výzkumu a vývoje léčiv byl kladen důraz především na popis osudu léčiva v organismu prostřednictvím vztahů mezi strukturou a biologickou aktivitou. Z matematického hlediska byla zvolena relativně jednoduchá metoda regresní analýzy v tzv. Hanschově modelu korelační analýzy. Významná pozornost je věnována popisu interakcí bioaktivních látek s biomakromolekulami prostřednictvím jejich fyzikálně chemických vlastností. Stručně jsou charakterizovány komplikovanější matematické modely a metody molekulového modelování. Je diskutována farmakokinetika léčiva se zřetelem na dílčí děje při transportu léčiva z místa aplikace na místo účinku. Jedna z kapitol se zabývá opticky aktivními léčivy a vlivem optické otáčivosti na jejich chování v biologickém systému.

    • 1 Originální a generická léčiva
      • 1.1 Základní znaky originálních a generických léčiv
        • 1.2.1 Minimalizace rizikových faktorů
        • 1.2.2 Jednotlivé etapy vývoje originálního léčiva
      • 1.2 Výzkum a vývoj originálních léčiv
      • 1.3 Aktivní farmaceutická substance (DS, Drug Substance)
        • 1.3.1 Kvalita aktivní substance
        • 1.3.2 Nečistoty a jejich charakterizace
    • 2 Hodnocení biologické aktivity
      • 2.1 Osud léčiva v organismu, interakce s receptorem
      • 2.2 Druhy molekulárních interakcí
      • 2.3 Způsoby vyjádření biologické aktivity
    • 3 Metody výzkumu originálních léčiv
      • 3.1 Moderní metody výzkumu
      • 3.2 Optimalizace biologické aktivity
    • 4 Kvantitativní vztahy mezi strukturou a aktivitou - QSAR založené na lineárních vztazích Gibbsovy energie (LFER)
      • 4.1 Historické mezníky QSAR
      • 4.2 Aplikace lineárních vztahů Gibbsovy energie v QSAR
      • 4.3 Nelineární závislost biologické aktivity na lipofilitě
      • 4.4 Statistické hodnocení regresních rovnic
    • 5 Fyzikálně chemické vlastnosti a jejich parametrizace
      • 5.1 Úvod
      • 5.2 Elektronové efekty
        • 5.2.1 Elektronové efekty v aromatických sloučeninách
        • 5.2.2 Elektronové efekty v alifatických sloučeninách
        • 5.2.3 Experimentální fyzikálně chemické veličiny
      • 5.3 Lipofilita
        • 5.3.1 Rozdělovací koeficient
        • 5.3.2 Intramolekulární interakce a jejich řešení
        • 5.3.3 Příklady výpočtu log P fragmentovou metodou
        • 5.3.4 Kvantifikace tvorby H-vazeb
        • 5.3.5 Jiné parametry lipofility, molekulová refrakce
        • 5.3.6 Rozdělovací chromatografie a lipofilita
      • 5.4 Stérická zábrana, stérické parametry
      • 5.5 Topologie molekul
        • 5.5.1 Topologické indexy, indexy konektivity
        • 5.5.2 Vztahy k fyzikálně chemickým veličinám a biologickým účinnostem
        • 5.5.3 Index flexibility
      • 5.6 Indikátorové proměnné
    • 6 Interpretace regresních vztahů
      • 6.1 Předpoklady pro korektní interpretaci
      • 6.2 Praktický význam QSAR, výpočet účinnosti – příklady
    • 7 Moderní metody CADD (Computer Aided Drug Design)
      • 7.1 Matematické modely
      • 7.2 Molekulové modelování
      • 7.3 Molekulový docking
      • 7.4 3D QSAR a metoda CoMFA (Comparative Molecular Field Analysis)
    • 8 QSAR ve farmakokinetice léčiv
      • 8.1 Úvod
      • 8.2 Základní farmakokinetické parametry
      • 8.3 Vztahy farmakokinetických veličin k fyzikálně chemickým vlastnostem léčiv
      • 8.4 Vztahy mezi in vitro a in vivo účinnostmi
    • 9 Biologická účinnost a chiralita
      • 9.1 Druhy prostorové isomerie
      • 9.2 Chování chirálních léčiv v biologických systémech
      • 9.3 Přechod racemického k opticky čistému léčivu – tzv. „chiral switching“
    • 10 Generická léčiva a jejich vývoj
      • 10.1 Trendy vývoje generických léčiv
      • 10.2 Vývoj generického léčiva
    • 11 Biotechnologická léčiva a biogenerika (biosimilars)
      • 11.1 Biologická a biotechnologická léčiva
      • 11.2 Biogenerika (biosimilars)
    • 12 Seznam použitých zkratek
    • 13 Použitá a doporučená literatura
    • 14 Soubor kontrolních otázek
    Aktualizováno: 22.10.2015 14:13, Autor: Petr Čech

    VŠCHT Praha
    Technická 5
    166 28 Praha 6 – Dejvice
    IČO: 60461373
    DIČ: CZ60461373

    Datová schránka: sp4j9ch

    Copyright VŠCHT Praha 2014
    Za informace odpovídá Vydavatelství VŠCHT Praha, technický správce Výpočetní centrum
    zobrazit plnou verzi