Kniha poskytuje základní informace z oboru farmakochemie. V úvodních kapitolách jsou definovány základní pojmy z oboru a je uveden stručný přehled historie používání léčiv. Pro pochopení vzájemných interakcí léčiva a organismu jsou zmíněny základní pojmy z farmakologie. Přehled metod používaných ve farmaceutickém výzkumu při vyhledávání potenciálních léčiv zahrnuje i zmínku o moderních přístupech, jako jsou 3D QSAR a kombinatoriální chemie. Jedna kapitola je věnována registraci léčiv a správné výrobní praxi, které dnes představují nezbytný právní rámec jakékoliv farmaceutické výroby. Těžiště knihy spočívá v systematickém přehledu farmak a jejich syntéz. Léčiva jsou tříděna převážně klasickým způsobem, tj. podle indikací. V úvodu každé kapitoly jsou stručně zmíněny základní informace o mechanismu účinku dané skupiny léčiv. Látky uváděné v jednotlivých kapitolách i jejich syntézy představují reprezentativní příklady známých léčiv široké spotřeby. Do textu byly rovněž zařazeny ukázky nejnovějších léčiv, která byla zaregistrována a objevila se na trhu teprve v posledních letech.